Efeitos terapêuticos dos lipossomos biomiméticos MM-Lip-Rg3/PNS no AVC isquêmico
Introdução
Stroke remains the second leading cause of death and the third leading cause of death and disability combined in the world, as reported in 2019 Global Burden of Disease Study. Ischemic stroke is caused by a narrowing or blockage of the blood vessels supplying the brain, resulting in brain tissue dysfunction and necrosis, with high incidence, mortality, and disability rate. Of note, intranasal administration with MM-Lip-Rg3/PNS, a biomimetic nanoformulation coated with macrophage membrane and loaded with ginsenoside Rg3 (Rg3) as well as Panax notoginseng saponins (PNS) liposomes, may be a novel effective way to treat isquêmico AVC.
Sobre AVC
O AVC, também conhecido como acidente cerebrovascular ou ataque cerebral, é causado pela obstrução ou ruptura dos vasos sanguíneos cerebrais, incluindo AVC isquêmico e AVC hemorrágico. De acordo com o Huangdi Neijing, a classic book of traditional Chinese medicine, stoke is caused by exogenous wind evil. It has typical syndromes of weakness or numbness of the face, hand and foot, visual disturbances, difficulty speaking or very severe headaches, which may eventually lead to hemiplegia, disability or even death. The five major risks for stroke globally include high systolic blood pressure, high body mass index, high fasting glucose, environmental particulate matter pollution, and smoking.
Singularidade do MM-Lip-Rg3/PNS
O MM-Lip-Rg3/PNS apresenta propriedades físicas e químicas favoráveis, incluindo alta eficiência de encapsulamento, pequeno tamanho de partículas e excelente estabilidade. Por um lado, a estrutura bicamada dos lipossomos permites o encapsulamento de fármacos lipofílicos (Rg3) em bicamadas lipídicas hidrofóbicas e fármacos hidrofílicos (SNP) em núcleos hidrofílicos, mostrando alta dispersibilidade e boa uniformidade. Por outro lado, o MM-Lip-Rg3/PNS herda as características biológicas dos macrófagos, evitando a fagocitose dos macrófagos. Ele responde ativamente e se liga às células inflamatórias endoteliais cerebrais, aumentando sua capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica.
Eficácia da administração intranasal com MM-Lip-Rg3/SNP no AVC isquêmico
Ao contrário da administração oral, a administração intranasal pode contornar o efeito de primeira passagem do fígado, aumentando assim a eficiência da administração de medicamentos no cérebro. Comparada à administração intravenosa, a administração intranasal é não invasiva e pode aliviar a dor do paciente, com segurança e conveniência.
O MM-LIP-RG3/PNS pode atingir especificamente sítios isquêmicos (valor DTI > 1), even microglia, and increase the cumulative number of drugs in the isquêmico hemisphere. This approach exhibits improved pharmacokinetic behavior, extends half-life, and increases drug bioavailability in the brain. Furthermore, it effectively alleviates brain inflammation (downregulation of TNF-α, IL-6, and IL-1β), reduces brain oedema, and diminishes infarct area (saline group: 35.3%; MM-Lip-Rg3/PNS group: 7.8%).
O MM-LIP-RG3/PNS pode atingir especificamente sítios isquêmicos (valor DTI > 1), even microglia, and increase the cumulative number of drugs in the isquêmico hemisphere. This approach exhibits improved pharmacokinetic behavior, extends half-life, and increases drug bioavailability in the brain. Furthermore, it effectively alleviates brain inflammation (downregulation of TNF-α, IL-6, and IL-1β), reduces brain oedema, and diminishes infarct area (saline group: 35.3%; MM-Lip-Rg3/PNS group: 7.8%).
Conclusão
Os lipossomos biomiméticos projetados por administração intranasal apresentam boa reatividade inflamatória e protegem efetivamente os tecidos cerebrais de danos, oferecendo uma nova estratégia promissora para o tratamento do AVC.
Referência
[1] Colaboradores do Derrame do GBD 2019. Carga global, regional e nacional do AVC e seus fatores de risco, 1990-2019: uma análise sistemática para o Estudo Global da Carga de Doenças 2019. Lancet, Neurol. 2021; 20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J, et al. Entrega direcionada de lipossomos biomiméticos de membrana de macrófagos por administração intranasal para tratamento do AVC isquêmico. Int J Nanomedicina. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN. S458656
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J, et al. Entrega direcionada de lipossomos biomiméticos de membrana de macrófagos por administração intranasal para tratamento do AVC isquêmico. Int J Nanomedicina. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN. S458656
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