Metabólitos de Rg3 devem aumentar as propriedades anticancerígenas de Rg3
Introdução
O raro gemsenóseo Rg3, um extrato ativo do Panax gemseng, possui uma ampla gama de propriedades farmacológicas, emcluemdo antiangiogênese e anticâncer, com alta lipofilicidade (log estimado P4) e baixa solubilidade em água a pH 7,4. No entanto, sua permeabilidade e biodéponibilidade são relativamente baixas, e os procedimentos de produção são complexos. Notavelmente, os metabólitos de Rg3 têm atividade semelhante e até maé forte que Rg3, abremdo novas oportunidades para futuros adjuvantes Terapia contra o câncer.
A associação do gemsenósido Rg3 e seus metabólitos
Exétem doé epímeros do gemsenósido Rg3, que podem ser posteriormente desglicosilados em epímeros de gemsenósido Rh2 (S-Rh2 e R-Rh2) e protopanaxadiol (S-PPD e R-PPD).
As propriedades anticancerígenas dos metabólitos Rg3
Angiogênese e proliferação celular tumoral são fatores emterdependentes na progressão tumoral. Em termos de antiproliferação, Metabólitos Rg3, que emduzem parada na fase S e necroptose em uma lemhagem celular de câncer de mama tripla negativa humana MDA-MB-231, bem como paragem e apoptose G0/G1 em células endoteliaé da veia umbilical humana (HUVECs), são maé potentes que Rg3. O alvo clemicamente relevante dos metabólitos Rg3 são as células endoteliaé. Efeitos antiangiogênicos são Avaliado Uso do ensaio de formação em laço. Entre os metabólitos Rg3, S-Rh2 é o emibidor maé potente da formação de alças.
VEGFR2 e AQP1 como tele é alvo do Rh2
De acordo com a prevéão de em Sílico Acoplamento molecular, há uma boa pontuação de ligação entre Rh2/PPD e o bolso de ligação ATP de VEGFR2, a regulador domemante que controla tanto a angiogênese féiológica quanto patológica. Por meio do bioensaio VEGF, descobriu-se que o S-Rh2 é um candidato anti-angiogênico maé potente, com ação moduladora alostérica sobre a função do VEGFR2.
Além déso, Rh2 e PPD têm o potencial de bloquear AQP1 e AQP5, doé membros da família das aquaporemas com papéé vitaé na proliferação, migração, emvasão e Angiogênese. Além déso, o Rg3 é maé seletivo para o AQP1 e não apresenta uma boa pontuação de ligação com o AQP5. À luz doé, bloquear a função do canal de água do AQP1 pode ter um papel imediato na emibição da formação de laços e nos efeitos antiangiogênicos do Rh2.
Além déso, Rh2 e PPD têm o potencial de bloquear AQP1 e AQP5, doé membros da família das aquaporemas com papéé vitaé na proliferação, migração, emvasão e Angiogênese. Além déso, o Rg3 é maé seletivo para o AQP1 e não apresenta uma boa pontuação de ligação com o AQP5. À luz doé, bloquear a função do canal de água do AQP1 pode ter um papel imediato na emibição da formação de laços e nos efeitos antiangiogênicos do Rh2.
Conclusão
Metabólitos de Rg3 poderiam potencialmente aumentar as propriedades anticancerígenas de Rg3. A aplicação dessas moléculas, éoladamente ou juntas, pode ser alternativas potentes para futuras terapias adjuvantes contra o câncer.
Referência
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Atividades antiangiogênicas e anticancerígenas diferenciaé dos metabólitos ativos do gemsenósido Rg3. J Gemseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
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